3-Амино-4-пиразол карбосамид гемисульфат

Аллопуринол синтезы өчен арадаш.

Бу 3-амино-4 алмаштырылган пиразол сериясенең берсе.Аны күп фармакологик эффектив органик кушылмаларны синтезлау өчен арадаш итеп кулланырга мөмкин, мәсәлән, аллопуринол, пиразолопиримидин туемнары сериясенең берсе, соңгысы 1963 елдан бирле клиник кулланудан алып, gutны дәвалау өчен төп препарат булып тора.Хәзерге вакытта синтезлау өчен билгеле ысуллар аз

Кытайда 3-аминопиразол-4-карбоксамид гемисульфат, нигездә, этоксиметилен малононитрил әзерләү өчен малононитрил һәм триэтил ортоформат реакциясе белән, аннары гидразин гидраты реакциясе белән 3-амино-4-цианопиразол җитештерәләр, ул концентрат күкерт белән реакцияләнә.

3-аминопиразол-4-карбоксамид гемисульфаты (Чен Хуиру, Сяо Гуомин һ.б. бу ысул белән синтез якынча 60% тәшкил итә (малононитрил дип санала), бу ысул Бу өч адымлы реакцияне үз эченә ала, адымнар озынрак, һәм малононитрил һәм этоксиметилен малононитрил кебек кулланылган реагентлар агулы һәм кыйммәтрәк.Моннан тыш, бу ысул белән әзерләнгән 3-аминопиразол-4 - Формамид гемисульфатының төсе бар, аны чыгару авыр һәм өстәмә эшкәртү таләп ителә, бу катлаулырак.

Чит ил әдәбиятында пиридиламид гидразон һәм этоксиметилен малононитрилны чимал итеп 3-амино-4-цианопиразол алу һәм циклизация алу өчен кулланалар, аннары концентрацияләнгән күкерт кислотасы белән максатлы кушылма алу өчен реакция ясыйлар (Реукен Г Джонс. Ортоестерларның реакцияләре. активметилен кушылмалары [J]. J Am Chem Soc. 1952,74 (5): 4889 4891).Бу ысулда кулланылган төп чимал кыйммәт, реакция уңышы югары түгел, һәм сәнәгать җитештерүенең табышы аз.Бу авыр булырга тиеш.