8-Бромо-7-ләкин-2-йнил-3-метил-1- (4-метил-квиназолин-2-елметил) -3

Хәзерге линаглиптинны һәм аның төп арадашлы 8-бромо-7- (2-бутинил) -3,7-дихидро-3-метил-1 - [(4-метил -2-квиназолинил) метил) -1Х-пурин- 2,6-дион (11) синтез ысулы, сәнәгать җитештерүенә яраклы синтетик маршрут табыгыз.Метод: төрле синтетик маршрутларга йомгак ясау.Нәтиҗә һәм нәтиҗәләр: 2.2 нче маршрут чагыштырмача гади процесска һәм түбән бәягә ия, бу сәнәгать җитештерү өчен кулайрак.

8-бромо-3,7-дихидро-3-метил-1Х-пурин-2,6-дион - гипогликемик препарат линаглиптин синтезында төп арадашчы.1 синтезы башлангыч материал буларак метил карбамид һәм цианоэцетик кислотаны куллана, һәм гомуми уңыш 46,3% булган конденсация, циклизация, нитрозация, киметү, циклизация һәм бромның алты этаплы реакциясен кичерә.Барлык арадашчыларның структуралары 1HNMR белән расланды.

Хәзерге уйлап табу югары чисталыклы линаглиптинның гади әзерләү ысулы белән бәйле.Киназолин, линаглиптин 8 бромо 7 (2 бутин 1 база) 3,7 дихидро 3 метил 1 ((4 метил 2 квиназолинил) метил] 1H Пурин 2,6 дион, арада аерылган. фильтрлау, аннары линаглиптин булган эремә алу өчен (R) 3 аминопиперидин диhидрохлорид белән реакция.Линаглиптин булган эремә кабат эшкәртелгәннән соң, Делиралиптин саф продукт.Хәзерге уйлап табуның төп арадашын әзерләү бер чүлмәк ысулын куллана, бу эшләргә уңайлы һәм уңышны яхшырта.Төп арадаш аерылганнан соң, ул (R) 3 аминопиперидин диhидрохлорид белән реакцияләнә, шуның белән югары чисталыклы линаглиптин алу фармацевтика компанияләренең җитештерү һәм декларация таләпләренә дә туры килә.