Entecavir (SQ 34676;BMS 200475 select сайлап алынган һәм эффектив HBV ингибиторы.HepG2 күзәнәкләрендә EC50 кыйммәте 3,75 nM.Соңгы гепатитка каршы һәм СПИДка каршы препаратлар.
Энтекавир эффекты
Бу продукт гуан нуклеозид аналогы, ул В гепатиты (HBV) полимеразына комачаулый.Аны актив трифосфатка фосфориатлаштырырга мөмкин, һәм күзәнәктә трифосфатның ярты гомере 15 сәгать.HBV полимеразының табигый субстрат деоксигуанозин трифосфаты белән көндәшлектә, энтекавир трифосфат вируслы полимеразның (кире транскриптаз) өч эшчәнлеген дә тыя ала: (1) HBV полимераз инициативасы;(2) прегеномик mRNA Кире транскрипциянең тискәре полосасын формалаштыру;(3) HBV ДНКның уңай полосасы синтезы.HBV ДНК полимеразындагы энтекавир трифосфатның ингибитор даими (Ki) 0,0012μM.Энтекавир трифосфат cell, β, δ ДНК полимеразына һәм митохондрия γ ДНК полимеразына зәгыйфь ингибитор эффект бирә, Ки бәясе 18 - 160 μM.
Тасвирла | Entecavir (SQ 34676;BMS 200475 select HBV ингибиторы - HepG2 күзәнәкләрендә EC50 кыйммәте 3,75 nM. |
Бәйләнешлекатегорияләре | сигнал юлы >> Анти-инфекция >> HBV тикшеренү өлкәләре >> Инфекция |
Максат | EC50: 3.75 nM (анти-HBV, HepG2 күзәнәк) [2] |
Витродаөйрәнү | EC50 BMS-200475 - HBV - 3,75 nM.Ул HBV белок праймерларына кертелгән, аннары кире транскриптазның башлангыч адымы тыела.BMS-200475 антивирус активлыгы башка РНК һәм ДНК вирусларына караганда түбәнрәк [1].Башка дезоксигуанозин аналоглары (пенцикловир, ганцикловир, лобукавир һәм акикловир) яки ламивудин белән чагыштырганда, энтекавир актив метаболитка фосфориатлашырга мөмкин.Энтекавирның күзәнәкләр эчендәге ярты гомере 15 сәгать [2]. |
Vivoтикшеренүләр | BMS-200475 көн саен телдән 0,02 - 0,5 мг / кг тән авырлыгы белән 1 айдан 3 айга кадәр эшкәртелә, бу хроник зарарлы агач ботакларында гепатит вирусы (WHV) виремиясе дәрәҗәсен эффектив киметә ала [3]. |
Күзәнәкэксперимент | BMS 200475 фосфат буферланган тозлы (ПБС) әзерләнә һәм 2% фетал бовины серумы булган тиешле медиа белән эретелә.HepG2 2.2.15 күзәнәкләре кое башына 5 × 10 5 күзәнәк тыгызлыгында 12 кое биокоат коллаген белән капланган тәлинкәгә чәчтеләр, һәм кушылу халәтендә 2-3 көн дәвамында, аннары 1 мл BMS 200475 белән капланды. урта.HBV күләме 10-нчы көнне башкарылды [1]. |
Белешмәләр | [1].Иннаймо СФ, һ.б.BMS-200475 В гепатиты вирусының көчле һәм сайлап алу ингибиторы буларак ачыклау.Антимикроб агентлары Химиотер.1997 Июль; 41 (7): 1444-9. [2].Ривкин А һ.б.Хроник гепатит инфекциясен дәвалауда энтекавирга күзәтү.Карр Мед Рес.2005 ноябрь; 21 (11): 1845-57. [3].Genovesi EV, һ.б.Карбосиклик 2'-деоксигуанозин нуклеозид BMS-200475 эффективлыгы В гепатиты В вирусы инфекциясенең агач чабу моделендә.Антимикроб агентлары Химиотер.1998 дек; 42 (12): 3209-18. |
Entecavir физик һәм химик үзлекләре
Тыгызлыгы | 1,8 ± 0,1 г / см3 |
Кайнау | 734.2ºC 760 ммГг |
Эретү ноктасы | 249-252ºC |
Молекуляр формула | C12H15N5O3 |
Молекуляр авырлык | 277.279 |
Кабыну | 397.9ºC |
Төгәл сыйфат | 277.117493 |
PSA | 130.05000 |
LogP | -0.96 |
Күренеш үзенчәлекләре | Ак-ак / сары кристалл порошок |
Рекактив индекс | 1.837 |
Саклау шартлары | -20 ° C туңдыргыч |
Энтекавир таможнясы
Таможня коды | 2933990099 |
Кытай күзәтүе | 2933990099. Азот гетероатомнары булган башка гетеросикик кушылмалар.Өстәмә кыйммәтле салым ставкасы: 17,0%.Салым ставкасы ставкасы: 13,0%.Норматив шартлар: юк.Иң уңайлы ил тарифы: 6,5%.Гомуми тариф: 20,0% |
Декларация элементлары | Продукциянең исеме, ингредиент эчтәлеге, куллану, гексеметилен хлорид, зинһар, тышкы кыяфәтне күрсәтегез, 6-капролактам, зинһар, тышкы кыяфәтне күрсәтегез, имзаланган дата |
Аннотация | 2933990090. Азот гетеро-атомы белән гетеросикик кушылмалар.НДС: 17,0%.Салым ставкасы ставкасы: 13,0%..MFN тарифы: 6,5%.Гомуми тариф: 20,0% |
Өстәмә мәгълүмат:
Qu Qiang (клиник фармакология фәннәре кандидаты, Фармация кафедрасы, Сянья хастаханәсе, Southзәк Көньяк Университет) һәм Ван Руогуанг (медицина докторы, биологиядә постдоктораль, Чанша Руогуанг медицина тикшеренүләре үзәге) шулай ук яздылар: энтекавир режимында энтекавир кабул ителергә мөмкин. берничә ел, хәтта 10 ел.Еллардан артык.Яхшы йөклелекне күрсәтеп, аны йөкле хатын-кызлар куллана ала.
Бу билгеле молекуляр фармакологик механизмнардан чыгып, Entecavir киң спектрлы антивираль эффектка ия булырга мөмкин, HBV белән генә эффектив түгел.
Без шулай ук Entecavir-ны клиникада вируслы сулыш инфекцияләрен дәвалау өчен кулланабыз, һәм эффект искиткеч.
Хәзерге вакытта, Хубейда (урын) 500-дән артык COVID19 пациентына ретроспектив анализ ясаганда, бер кеше генә энтекавир алган.Рецепт вакыты гыйнвар башында иде, аннары препарат туктатылды.
Хубейдагы медицина персоналына, кайбер төп табибларга, яисә куркыныч төркемнәргә ярдәм күрсәткәндә, хәзерге вакытта Entecavir ярдәмендә COVID19-ны булдырмау өчен, инфекция очраклары юк.Энтекавир кабул итүдә шикләнелгән кешеләр, COVID19 диагнозы алга китмәгән.
Патент проблемалары:
Нигездә ике процесс, 06 процесс һәм 89 процесс бар.06 процесс өчен патентның вакыты бик иртә (2023 елда бетә)!Процесс бәясе түбән булса да, сыйфаты чагыштырмача яхшы, һәм эшчеләр көчле, шәхси киңәшләр булырга мөмкин: Химия заводлары өчен 06 процессын артык тәкәббер булмагыз;фармацевтика компанияләре өчен, флюк алмагыз һәм артык куркыныч булмагыз.
2014-нче елда Чия Тай Тяньцин ел саен 10 миллиард юань сатуга иреште, энтекавир кебек гомуми препаратларга таянып, энтекавир 20% тәшкил итте.
Энтекавир 2005-нче елда импортка расланганнан бирле, 100 дән артык эчке фармацевтика компаниясе продуктны теркәү өчен гариза язды.Алар арасында расланган производство компанияләренә angзянсу Чжэнда Тяньцзин Фармацевтика (беренче имитация), Хайнан Чжун Фармацевтика, һәм Фуцзянь Гуанси Фармацевтика Co. Луканг, Чжэцзян Хуашенг Биофармацевтика, Чанчжи Санбао Биохимик.
Фармацевтика, Анхуи Бейкер Биофармацевтика, Хунан Конкорд Фармацевтика, Пекин Сиехе Фармацевтика Заводы, Пекин Байао Фармацевтика, Синлитай Фармацевтика, Донгянгуанг һ.б.;контракт төзелгән көннән алып, бу продукт 2007 елдан популяр игълан ителгән сортлар рәтенә керде.
JIN DUN Медицина барISO квалификациясе һәм GMP җитештерү стандартларына туры килә, компаниянең фәнни-тикшеренү эшләрен алып бару өчен бай тәҗрибәсе булган эчке һәм чит ил наркотик синтезы белгечләрен эшкә урнаштырдылар.
ТЕХНОЛ ОГЫ У ADЫШЛАР
● Pressгары басымлы каталитик водородлаштыру.Pressureгары басымлы водородолиз реакциясе.Криоген реакция (<-78% C)
● Ароматик гетеросик синтез
● Тәртип үзгәртү
● Хираль резолюция
● Хек, Сузуки, Негиши, Соногашира.Гигнард реакциясе
Equиһазлар
Безнең лабораториядә төрле эксперименталь һәм сынау җиһазлары бар, мәсәлән: NMR (Bruker 400M) 、 HPLC iral хираль-HPLC 、 LC-MS 、 LC-MS / MS (API 4000) 、 IR 、 UV 、 GC 、 GC-MS, Хроматография, Микродулкынлы синтезатор, параллель синтезатор, дифференциаль сканер калориметры (DSC), электрон микроскоп ...
R&D командасы
Jindun Medical профессиональ R&D персонал төркеменә ия, һәм R&D белән идарә итү өчен бик күп эчке һәм чит ил наркотик синтезы белгечләрен куллана, безнең синтезны төгәл һәм эффектив итә.
Без берничә төп фармацевтика компанияләренә булыштык, мәсәләнHansoh, Hengrui һәм HEC Pharm.Монда без аларның бер өлешен күрсәтербез.
Беренче очрак:
Касс.: 110351-94-5
Икенче очрак:
Кас.:.: 144848-24-8
Өченче очрак:
Кас.: 200636-54-0
1.Яңа Арадашчыларны яки API-ны көйләгез.Aboveгарыдагы очракларны бүлешү кебек үк, клиентларның махсус Арадашчыларга яки API-ларга таләпләре бар, һәм алар базарда кирәкле продуктларны таба алмыйлар, аннары без Customize ярдәм итә алабыз.
2.Иске продуктлар өчен оптимизация процессы.Безнең коллектив реакция маршруты иске, җитештерү бәясе югары, эффективлыгы түбән булган мондый җитештерүне оптимальләштерергә һәм яхшыртырга булышачак.Без технологияне күчерү һәм процессны камилләштерү өчен тулы документлар бирә алабыз, клиентларга нәтиҗәлерәк җитештерү өчен булыша алабыз.
Наркотик максатларыннан IND-ларга кадәр, JIN DUN Medical сезне тәэмин итәбер тәрәзәле персональләштерелгән R&D чишелешләре.
JIN DUN Медицина хыяллар белән команда төзергә, лаеклы продуктлар ясарга, җитди, кырыс булырга, ышанычлы партнер һәм клиентларның дусты булырга өнди!